Одна капсула содержит действующее вещество: трилостан 10 мг.
Вспомогательные вещества:
Капсулы твердые.
Фармакологические свойстваФармакотерапевтическая группа антиадренальные препараты.
АТСvet код: QH02CA01 трилостан.
Фармакодинамические свойстваТрилостан, избирательно и реверсивно, подавляет ферментную систему 3 бета гидроксистероид изомеразы, тем самым, блокируя выработку кортизола, кортикостерона и альдостерона.
При лечении гиперадренокортицизма, трилостан уменьшает выработку глюкокортикоидных и минералокортикоидных стероидов в коре надпочечников.
Таким образом, циркулирующая концентрация этих стероидов снижается.
Трилостан также подавляет действие экзогенного АКТГ (АСТН) и не имеет прямого влияния ни на центральную нервную систему, ни на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетические свойстваФармакокинетические исследования у собак продемонстрировали высокую межиндивидуальную изменчивость.
При фармакокинетическом исследовании у биглей, площадь под кривой колебалась от 52 до 281 мкг/мл/ мин у накормленных собак и от 16 до 175 мкг/мл/ мин у голодных собак.
Как правило, трилостан быстро удаляется из плазмы, достигая максимума концентрации от 0,5 до 2,5 часов и возвращается почти к исходному уровню через шесть-двенадцать часов после введения.
Первичный активный метаболит трилостана, кетотрилостана происходит по аналогичной схеме.
Отсутствуют доказательства накопления трилостана или метаболитов со временем.
Исследование биодоступности при пероральном применении препарата показали, что трилостан абсорбируется больше при применении с пищей.
Исследования показали, что трилостан у крыс выводится, главным образом, с экскрементами, демонстрируя выведение желчи, как основной метаболический путь.
У обезьяны трилостан выводится в равных количествах с экскрементами и мочой.
Результаты показали, что трилостан быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта как у крыс, так и у обезьян и накапливается в надпочечниках крысы.
Вид животныхСобаки.
Показания к применению, целевой вид животныхДля лечения гипофизного и надпочечникового гиперадренокортицизма (болезнь Кушинга и синдром) у собак.
ПротивопоказанияНе применять животным, страдающим первичной болезнью печени и/или почечной недостаточностью, а также при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Не применять собакам массой менее 3 кг.
Побочное действиеСледует дифференцировать кортикостероидный абстинентный синдром или гипокортизолемию от гипоадренокортицизма путем измерения электролитов в сыворотке.
Могут наблюдаться признаки, связанные с ятрогенным гипоадренокортицизмом, включая слабость, вялость, анорексию, рвоту, диарею, атаксию, повышенное выделение слюны, вздутие, тремор, изменения кожи и острый адисоничный кризис (коллапс).
Эти признаки, как правило, исчезают после прекращения лечения.
При отсутствии подтверждения наличия гипоадренокортизизма у собак может возникнуть вялость, рвота, диарея и анорексия.
В исключительных случаях лечение собак, сообщается о надпочечниковом некрозе, что может привести к гипоадренокортицизму.
Субклиническая почечная дисфункция может быть обнаружена во время лечения. При лечении, также может проявиться артрит из-за уменьшения внутреннего уровня кортикостероидов.
Особенности предосторожности при использованииОсобенности предосторожности при использовании на животных.
Поскольку в большинстве случаев, гиперадренокортицизм диагностируется у собак в возрасте от 10 до 15 лет, часто встречаются другие патологические процессы.
Особенно важно контролировать случаи первичной болезни печени и почечной недостаточности, поскольку препарат противопоказан при этих заболеваниях.
Следует проводить диагностику во время лечения, следить за ферментами печени, электролитами, мочевиной и креатинином.
Наличие сахарного диабета и гиперадренокортицизма требует специальной диагностики.
Функция надпочечников уменьшается, если собаке предварительно применялось лечение митотаном.
Интервал перед применением трилостана составляет месяц.
Рекомендуется проводить тщательную диагностику функции надпочечников, поскольку собаки могут быть более чувствительными к действию трилостана.
Препарат следует применять с осторожностью у собак, страдающих анемией, так как может происходить снижение объема клеточной массы и гемоглобина. Рекомендуется регулярная проверка.
Применение в период беременности, лактации и яйценоскостиНе применять любым беременным или кормящим животным, предназначенным для разведения.
Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействияВозможность взаимодействия с другими лекарственными средствами досконально не изучена.
Учитывая тот факт, что гиперадренокортицизм обычно наблюдается у собак старшего возраста, к большинству из них будет применяться одновременно лечебная терапия.
Клинические исследования не показали ни одного взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Следует учитывать риск развития гиперкалиемии, если трилостан применяется вместе с калийсберегающими диуретиками или ингибиторами АПФ.
При одновременном применении препаратов, ветеринарный врач должен проводить анализ риска, поскольку сообщалось о нескольких случаях смерти (включая внезапную смерть) у собак при одновременном применении трилостана с ингибиторами АПФ.
Дозировка и способ примененияПерорально. Один раз в сутки с пищей.
Начальная доза для лечения составляет примерно 2 мг/кг массы тела, исходя из имеющихся комбинаций размеров капсул.
Титруйте дозу индивидуально.
При необходимости увеличения дозы, используйте комбинации размеров капсулы для медленного увеличения дневной дозы.
Широкий диапазон размеров капсул дает возможность оптимального дозирования для каждой собаки.
Используйте маленькую дозу, необходимую для контроля клинических признаков.
В конечном итоге, если симптомы недостаточно контролируются в течение всего 24-часового интервального периода, следует рассмотреть возможность увеличения суточной дозы на 50% и разделить поровну между утренней и вечерней дозой.
Не разделяйте и не открывайте капсулы.
Небольшое количество животных может потребовать дозу, которая значительно превышает 10 мг на 1 кг массы тела в сутки.
В этих ситуациях следует провести соответствующую дополнительную проверку.